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Aiuto e consigli per smettere di fumare

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Aiuto e consigli per smettere di fumare

L'inalatore di nicotina

Inhalateur de nicotine

Le informazioni che trovate di seguito sono una traduzione di alcune pagine  estratte dal Compendio Svizzero dei Farmaci®

Composizione

Nicorette® Inhaler, JANSSEN-CILAG
Principio Attivo: Nicotinum
Eccipienti: Aromi.: Levomentholum, Polyethylenum, Nitrogenium.

Preparato galenico e quantità di principio attivo per unità

Cartuccia da inalare da 10 mg di nicotina.
Un'inalazione da 50 ml contiene all'incirca 15 µg di nicotina.
Una cartuccia rilascia fino a 4 mg di nicotina (si veda anche « Farmacocinetica »)

Indicazioni/Possibilità d'utilizzo

Trattamento per la disassuefazione dal tabagismo attraverso una moderazione della dipendenza e del consumo di sigarette, grazie al contenimento dei sintomi di astinenza, nei fumatori e nelle fumatrici dipendenti dalla nicotina.

Posologia /Modalità di somministrazione

Nicorette Inhaler è destinato agli adulti a partire da 18 anni.  
Negli adolescenti di meno di 18 anni e più di 12 anni il prodotto non deve essere usato se non in caso di forte dipendenza dalla nicotina e unicamente deitro il consulto di un medico o di un farmacista (vedere anche « Controindicazioni »).
Il prodotto è controindicato per i bambini di età inferiore ai 12 anni.

Posologia e durata del trattamento
La posologia è individuale e stabilita in funzione del bisogno di nicotina necessario per ridurre i sintomi dell'astinenza. Una cartuccia corrisponde a 4 sigarette e permette di praticare all'incirca 4 inalazioni di una durata media di 20 minuti ciascuna. Rispetto ad un consumo di 24 sigarette al giorno, 6 cartucce saranno necessarie. La dose massima viene raggiunta al termine di 20 minuti di uso intensivo (inalazione continua o a boccate). L'effetto ottimale si ottiene se il fumatore ricorre alla sua tecnica d'inalazione preferita.  

Dissuefazione dal tabacco
La durata raccomandata per il trattamento è di 3 mesi al massimo.
Per attenuare i sintomi dell'astinenza si utilizzeranno da un minimo di 6 cartucce ad un massimo di 12 cartucce da inalare al giorno, per un periodo minimo di 8 settimane.
Durante le due settimane successive, lo scopo è quello di ridurre di metà il numero delle cartucce usate, e di dimezzare ulteriormente la quantità di cartucce nelle ultime due settimane di trattamento, in modo da arrivare all'ultimo giorno del trattamento senza nessuna cartuccia.

Riduzione del consumo di sigarette
La durata raccomandata del trattamento è di 12 mesi al massimo.  
L'inalatore è usato durante gli intervalli in cui non si fa uso di tabacco, per fare in modo che durino il più a lungo possibile, riducendo cosi al massimo il consumo di sigarette. Se non si riesce ad ottenere una riduzione del consumo quotidiano di sigarette, è opportuno consultare un medico. Il fumatore o la fumatrice deve cercare di smettere di fumare a partire dal momento in cui si sente pronto/a per un tale passo, ma in ogni caso, al più tardi dopo 6 mesi dall'inizio del trattamento. Se la persona non riesce ancora a smettere di fumare 9 mesi dopo l'inizio del trattamento, è opportuno ricorrere all'aiuto di un medico.
Le  cartucce da inalare non utilizzate devono essere conservate perché la voglia di fumare può manifestarsi di nuovo all'improvviso.

Tecnica d'inalazione
La frequenza d'utilizzo oltre che la durata e la modalità di inalazione variano da un individuo all'altro. Degli studi hanno mostrato che diverse tecniche di inalazione, quali l'inalazione profonda del fumatore di sigaretta o le boccate superficiali di un fumatore di pipa, hanno lo stesso effetto. La quantità di nicotina di un'inalazione è più contenuta di quella presente in un tiro di sigaretta. Per compensare questa differenza, bisogna inalare più frequentemente di quanto si fa con la sigaretta, vale a dire che l'inalatore dev'essere utilizzato per un tempo superiore a quello impiegato per fumare una sigaretta. L'esperienza mostra che dopo l'uso di qualche cartuccia da inalare, il paziente scopre a breve qual'é il metodo di inalazione più adatto a lui.

Modalità di somministrazione corretta
Dopo aver rimosso dalla scatola il bocchino ed il vassoio sigillato, il bocchino va separato in due parti e il sigillo va rimosso dal vassoio. Togliere un'unità sigillata (tubo contenente filtro con nicotina) dal vassoio e inserirlo nel bocchino. Riporre nella scatola il vassoio con le unità rimanenti. I sigilli posti all'estremità del tubo vengono rotti quando il bocchino è rimontato.
La nicotina ed il mentolo vengono vaporizzati e assorbiti nella bocca mediante l'aspirazione. Dopo l'uso, l'unità va rimossa dal bocchino ed eliminata in un luogo fuori dalla portata di bambini e animali.

Nicorette Inhaler è destinato a supportare una cura di dissuefazione dal tabacco limitata nel tempo, il cui successo dipende essenzialmente dalla motivazione e dalla forza di volontà del fumatore. Dei consigli competenti aumentano le possibilità di dissuefazione dal tabacco.

Osservazioni sull'utilizzo
La quantità di nicotina rilasciata dall'inalatore può diminuire se la temperatura ambiente è bassa. Per questa ragione l'uso dell'inalatore è sconsigliato a temperature inferiori ai  15 °C. Una cartuccia da inalare iniziata deve essere utilizzata entro 12 ore.

Controindicazioni

Il preparato è controindicato per i non fumatori, i bambini al di sotto dei 12 anni e in genere per gli adolescenti. Negli adolescenti, il preparato non deve essere usato che in caso di forte dipendenza dalla nicotina ed esclusivamente dopo aver consultato un medico o un farmacista.  
Nota ipersensibilità alla nicotina o ad un altro principio presente nella cartuccia da inalare, malattie cardiovascolari gravi quali angina pectoris o instabile, angina di Prinzmetal, aritmie cardiache gravi, convalescenza da un infarto del miocardio recente (nei tre mesi precedenti), attacco apoplettico, gravidanza e allattamento.

Avvertimenti e precauzioni

È indispensabile che il paziente smetta completamente di fumare dall'inizio del trattamento di dissuefazione dal tabacco a base di Nicorette Inhaler. Per questa ragione è importante accompagnare il trattamento con altre misure al fine di facilitare la dissuefazione. I pazienti che continuano a fumare durante un trattamento a base di Nicorette Inhaler si espongono al rischio di effetti collaterali, a causa delle concentrazioni plasmatiche di nicotina più elevate che in caso di tabagismo semplice. Bisogna pesare accuratamente i vantaggi ed i rischi di un trattamento a base di Nicorette Inhaler nelle situazioni seguenti : angina pectoris stabile, antecedente infarto del miocardio risalente anche a molto tempo prima, disturbi del ritmo cardiaco, ipertensione, arteriopatia obliterante, insufficienza epatica moderata o grave o insufficienza renale grave.
La prudenza è consigliata nei pazienti che soffrono di ulcera peptica, di affezione cronica della faringe e di asma.
La nicotina può stimolare la produzione di adrenalina. Di conseguenza non dovrebbe essere usata che con prudenza nei pazienti che soffrono d'ipertiroidismo e di feocromocitoma. Inoltre siccome il tabagismo può comportare una resistenza all'insulina, è verosimile che sarà necessaria una dose ridotta di insulina a pazienti diabetici dopo la disintossicazione dal tabacco.

Interazioni

La dissuefazione dal tabacco, ottenuta con o senza l'utilizzo parziale di sostituti nicotinici, può modificare la reazione dell'organismo ad altri farmaci assunti nello stesso tempo.  
Il tabagismo (ma non la nicotina) provoca un aumento dell'attività del citocromo  CYP1A2. Dopo una dissuefazione dal tabacco, alcuni sostrati di questo enzima possono mostrare un'efficacia di depurazione ridotta. In questo modo, può verificarsi un aumento del tasso plasmatico di alcuni farmaci, e principalmente di quelli con un margine terapeutico ristretto, come ad esempio la teofillina, la tacrina e la clozapina. Anche il tasso plasmatico della caffeina può aumentare.   
Le concentrazioni plasmatiche di altri farmaci il cui metabolismo passa parzialmente attraverso il citocromo CYP1A2, come ad esempio l'imipramina, l'olanzapina, la clomipramina e la fluvoxamina possono ugualmente aumentare in caso di disintossicazione dal tabacco. Tuttavia non esistono dati più solidi in proposito, e la pertinenza clinica di questo effetto per le sostanze citate non si conosce ancora.  
Alcuni dati indicano che il tabagismo induce allo stesso modo il metabolismo del flecainide e della pentazocina.

Gravidanza/Allattamento

Una donna incinta o che allatta non dovrebbe esporre il proprio corpo alla nicotina sotto nessuna forma, che si tratti di sigarette o di una terapia di dissuefazione al tabacco a base dell'inalatore Nicorette. É provato che il consumo di sigarette è nocivo per la mamma e per il feto. La nicotina può provocare una diminuzione del peso alla nascita, un aumento del rischio di aborto ed un rischio più alto di mortalità perinatale. La nicotina raggiunge infatti il feto e influenza i suoi movimenti respiratori cosi come la sua circolazione sanguigna. Gli effetti sulla circolazione dipendono dalla dose. Allo stesso modo, sono stati segnalati casi di aborto spontaneo durante lo svolgimento di trattamenti a base di sostituti nicotinici.
La nicotina non deve essere somministrata in nessuna forma durante la gravidanza, salvo in caso di necessità assoluta.  

Allattamento
L'uso di Nicorette Inhaler durante l'allattamento non è stata ancora studiato. La nicotina passa nel latte materno in una quantità tale da poter nuocere al lattante, e questo anche nella posologia terapeutica dell'inalatore Nicorette. L'allattamento è controindicato durante l'uso di Nicorette Inhaler. Se è necessario ricorrere ad un sostituto nicotinico durante il periodo dell'allattamento, bisogna che il bambino assuma un latte adatto ai lattanti al posto del latte materno.

Effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine

Dal momento che Nicorette Inhaler può provocare degli effetti collaterali quali vertigini, cefalee e nausee, il prodotto può avere un'influenza sulla capacità di reazione, sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.

Effetti indesiderabili

In principio, Nicorette Inhaler può provocare gli stessi effetti secondari derivanti da altre forme di applicazione della nicotina. La maggior parte degli effetti secondari compaiono principalmente nel corso delle prime 3 o 4 settimane di trattamento. Questi effetti sono principalmente dovuti agli effetti sistemici e locali della nicotina e sono correlati alla dose di questa. Gli effetti secondari più frequentemente segnalati sono localizzati; nella fattispecie possono comparire : tosse ed irritazioni della bocca e della gola. Questi effetti secondari localizzati compaiono approssivamente in circa il 40% dei pazienti durante la fase iniziale del trattamento e la loro intensità si attenua generalmente nel corso delle prime settimane di trattamento. Nel corso di studi clinici, sono stati segnalati più frequentemente che sotto placebo i seguenti effetti secondari:

Frequente (>1/100), poco frequente (>1/1000, <1 100="" raro="">1/10'000, <1 1000="" em="">

Disturbi del sistema nervoso
Frequenti: cefalea.
Poco frequenti : disturbi del sonno, vertigini..

Disturbi cardiovascolari
Poco frequenti : palpitazioni, modificazioni della pressione arteriale, incremento dei sintomi di malattie coronariche pregresse (ad esempio angina pectoris) o di una arteriopatia obliterante periferica (claudicatio intermittens).
Raro: fibrillazione auricolare reversibile.

Organi respiratori
Frequente: tosse.

Disturbi gastrointestinali
Frequente: nausea, vomito, bruciori di stomaco, singhiozzo.

Disturbi renali e urinari
Poco frequente : minzioni frequenti.

Altri effetti indesiderabili
Frequenti: afte, irritazioni del cavo orale e della gola, naso tappato, sinusite.
Alcuni sintomi, come le vertigini, le cefalee e l'insonnia possono essere ugualmente dovuti ai sintomi dell'astinenza che compaiono nel quadro della dissuefazione dal tabacco. Analogamente, una moltiplicazione delle afte può comparire dopo la disintossicazione. La causa resta inspiegata. In alcuni casi una dipendenza dalla nicotina può continuare a sussistere.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio può verificarsi se il paziente presenta una tolleranza molto bassa alla nicotina o allorchè l'apporto di nicotina fornito dai prodotti sostitutivi e/o dal consumo di tabacco è eccessivo. I tassi plasmatici minimi misurati in condizioni di laboratorio e ottenuti per mezzo di una tecnica di inalazione forzata erano dell'ordine delle concentrazioni plasmatiche prodotte dal consumo di sigarette. In caso di sovradosaggio, i sintomi sono quelli che conseguono ad un'intossicazione acuta da nicotina, vale a dire nausea, salivazione eccessiva, dolori addominali, vomito, diarrea, eccesso di sudore, ipotermia, cefalea, vertigini, disturbi dell'udito e debolezza intensa. In casi estremi possono verificarsi anche un brusco abbassamento della pressione arteriale, polso debole e irregolare, dispnea, perdita di conoscenza, collasso circolatorio e convulsioni. La dose letale acuta di nicotina si colloca per l'essere umano  fra i 40 ed i 60 mg.     
Nei casi di intossicazione grave, si raccomandano le misure seguenti : interruzione immediata dell'apporto di nicotina in qualsiasi forma, mantenimento di una temperatura corporea normale, ventilazione assistita in caso di insufficienza respiratoria e trattamento standard in caso di ipotensione o di un collasso cardiovascolare.

Proprietà/Effetti

Code ATC: N07BA01

Modalità d'azione
Diminuzione dei sintomi di astinenza nei fumatori che presentano una dipendenza alla nicotina.

Farmacodinamica
La nicotina, il componente costitutivo del tabacco che crea la dipendenza, è un alcaloide dotato di una forte attività biologica che possiede delle proprietà simpatomimetiche e colinergiche. Da un punto di vista clinico queste proprietà si traducono, fra l'altro, in un aumento della frequenza cardiaca, un aumento della pressione arteriale, una stimolazione centrale e un aumento della motilità intestinale.  

Efficacia clinica
Nicorette Inhaler è utilizzato come strattamento di sostituzione nella dissuefazione dal tabacco e per ridurre il consumo di sigarette.  
Riduce i sintomi di astinenza che compaiono nei fumatori dipendenti dalla nicotina dopo che hanno smesso di fumare, raddoppiando in questo modo le loro possibilità di riuscire a diventare non-fumatori. Sono evitati i pericoli per la salute dovuti alla presenza di catrame e di monossido di carbonio nel fumo di sigaretta. 
Solo un'astinenza di lunga durata porta alla diminuzione della mortalità e delle malattie provocate dal consumo di tabacco.
I risultati di studi a lungo termine sulla riduzione del consumo di sigarette mostrano che il tasso di astinenza aumenta di pari passo alla durata dello studio.
Lo studio di US-Inhaler mostra che la percentuale di pazienti che hanno ridotto di metà il proprio consumo di tabacco diminuisce con l'avanzare dello studio : 18,1% dopo 4 mesi, 7,9% dopo 12 mesi e 7,0% dopo 15 mesi.
Le percentuali corrispondenti ottenute dallo studio Inhaler mirato alla riduzione del consumo di sigarette condotto in Svizzera erano comparabili a quelle americane : il 20% dopo  4 mesi, il 13% dopo 12 mesi ed il 9,5% dopo 24 mesi.
Nicorette Inhaler rappresenta un'alternativa rispetto ad altre forme di applicazione : Nicorette pastiglie da masticare, Nicorette Mictotab, compresse sublinguali e Nicorette dispositivo transdermico (cerotto).

Farmacocinetica

Assorbimento
La maggior parte della dose inalata si deposita nella cavità orale e aderisce alla mucosa orale. Una boccata di 50 ml contiene approssimativamente  15 µg di nicotina.
In condizioni di laboratorio, l'inalazione continua e rapida della durata di 20 minuti libera fino al 40% (4 mg) della nicotina contenuta in un inalatore. La quantità liberata dipende dalla temperatura; la quantità biodisponibile aumenta del 29% circa a 30 °C e del 48% circa a 40 °C rispetto alla quantità di nicotina biodisponibile a 20 °C. In caso di uso ad libitum, i tassi plasmatici elevati corrispondenti sono sempre raggiunti. Per quanto riguarda la dose liberata, le differenze importanti fra gli individui sembrano essere dovute all'uso diverso che ne fanno.
Il 50% circa della quantità di nicotina liberata, vale a dire all'incirca 2 mg, penetra nella circolazione sanguigna. L'assorbimento da parte della mucosa orale è relativamente lento e non provoca un aumento rapido e importante della concentrazione plasmatica osservata abitualmente nei fumatori di sigarette.

Diffusione
La somministrazione ad libitum nel corso degli studi clinici ha provocato delle concentrazioni plasmatiche di nicotina da 6 a 8 ng/ml. Tali valori corrispondono alle concentrazioni plasmatiche ottenute dall'utilizzo di una pastiglia da masticare Nicorette da 2 mg, e ad un terzo del tasso plasmatico prodotto dal consumo di sigarette. Il valore massimo è raggiunto circa 15 minuti dopo la fine dell'inalazione. 
In laboratorio, lo stato stazionario da 20 a 25 ng/ml è raggiunto 12 ore dopo un'inalazione continua e rapida per 20 minuti a temperatura ambiente.  
La concentrazione sanguigna terapeutica della nicotina, vale a dire il tasso sanguigno che allevia i sintomi dell'astinenza, varia da un individuo all'altro e dipende dal grado di dipendenza dalla nicotina del paziente.
Il volume di distribuzione dopo la somministrazione intravenosa della nicotina va da  2 a 3 l/kg. Meno del 5% della nicotina si lega alle proteine plasmatiche. Per questa ragione non bisogna prendere in considerazione nessuna influenza significativa sulla cinetica della nicotina allorchè il legame della nicotina cambia, sia in seguito ad una associazione di farmaci che in seguito ad un'alterazione delle proteine plasmatiche dovuta ad una malattia.   
La nicotina attraversa la barriera emato-encefalica e la barriera placentaria e penetra nel latte materno.   

Metabolismo ed eliminazione
La vita media è di circa due ore. La nicotina è metabolizzata principalmente nel fegato. La depurazione plasmatica è di circa 1,2 l/min. Anche nei polmoni e nei reni la nicotina viene metabolizzata. Oltre 20 prodotti diversi di degradazione della nicotina, probabilmente meno attivi della nicotina, sono stati individuati. Il metabolita principale trovato nel plasma, la cotinina, è eliminato in un intervallo di tempo medio di 15-20 ore e la sua concentrazione raggiunge valori fino a 10 volte più alti di quelli della nicotina.

Normalmente, il 10% circa della nicotina è eliminato per via renale in forma intatta. Tuttavia, se i flusso urinario è alto e in caso di acidificazione delle urine ad un pH inferiore a 5, fino al 30% della cotinina può essere eliminato attraverso le urine. Solamente una piccola parte della cotinina (15% dela dose) è eliminata per via renale in forma intatta. La cotinina è in seguito metabolizzata in sostanza bipolare idrosolubile e si ritrova principalmente sotto forma idrossilata nelle urine (45% della dose).  
La farmacocinetica è equivalente per i pazienti dei due sessi.  

Cinetica per alcune specie di pazienti
In caso di insufficienza renale grave, una perturbazione della capacità di depurazione della nicotina e dei suoi metabolismi è prevedibile.
La capacità di depurazione della nicotina resta invariata nei pazienti affetti da cirrosi epatica ed insufficienza epatica lieve  (CHILD-punteggio 5), mentre diminuisce in caso di insufficienza epatica moderata (CHILD-punteggio 7). Tassi plasmatici più elevati di nicotina sono stati osservati fra i pazienti fumatori affetti da insufficienza renale.
Nei pazienti anziani è stata rilavata una leggera diminuzione della capacità di depurazione totale della nicotina, che non necessita tuttavia di alcun adattamento della posologia.

Dati preclinici

Non è disponibile nessun dato preclinico sull'inalatore Nicorette. In compenso, la tossicità della nicotina contenuta nel tabacco è ben documentata. I sintomi tipici di un'intossicazioe acuta comprendono : polso debole ed irregolare, insufficienza respiratoria e convulsioni generalizzate.
Studi sulla tossicità della nicotina sulla riproduzione effettuati su diverse specie animali hanno rivelato un ritardo non specifico della crescita del feto. Nei ratti, sono stati rilevati degli indizi di effetti nocivi sulla fertilità, un prolungamento della fase di gestazione e dei disturbi comportamentali negli individui giovani. Nei topi, sono state osservate delle importanti anomalie dello scheletro della progenitura, a livello delle estremità. La nicotina attraversa la barriera placentaria e passa nel latte materno. 
Nessun indizio stabilisce chiaramente una propietà genotossica o mutagenica della nicotina. La cancerogenicità verificata del tabagismo si basa principalmente sulle sostanze che si formano al momento della combustione del tabacco.  Nessuna di queste sostanze è presente in Nicorette Inhaler.

Avvertenze  particolari

Avvertenze riguardanti i bambini
La nicotina è una sostanza estremamente tossica, in particolare per i bambini. Anche in dosi tranquillamente tollerate dai fumatori adulti al momento di un trattamento a base dell'inalatore Nicorette la nicotina può provocare sintomi di intossicazione grave nei bambini piccoli. Se non è interrotto in tempo, l'uso dell'inalatore Nicorette può mettere in pericolo la vita del bambino. Anche dopo l'utilizzo, la cartuccia può ancora contenere della nicotina. Di conseguenza, le cartucce usate o inutilizzate devono sempre essere tenute lontano dalla portata dei bambini fino a che non siano eliminate definitivamente.   

Periodo di stabilità
Questo farmaco non deve essere utilizzato oltre la data che figura dopo l'indicazione « EXP » presente sull'imballaggio ( =data di scadenza : mese/anno).

Indicazioni per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) fuori dalla portata dei bambini.

Numero di autorizzazione

53208 (Swissmedic).

Titolare dell'autorizzazione

Janssen-Cilag AG, Baar, ZG.

Ultimo aggiornamento del foglio informativo

Settembre 2009.

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